Новый противомалярийный препарат уничтожил половину паразитов в крови за четыре часа

Медики провели клинические испытания лекарства из нового класса противомалярийных препаратов — амидов пирролидина — в малой группе добровольцев. Препарат в дозировке от 20 миллиграмм уничтожал половину паразитов в крови в течение четырех часов после введения. Хотя первые результаты многообещающие, лекарству предстоит еще пройти испытания на большей когорте. Исследование опубликовали в Science Translational Medicine.

Для предотвращения малярии одобрено две вакцины, и они не обладают абсолютной эффективностью (только одна из них перевалила за установленный ВОЗ порог в 75 процентов). Из-за этого медикам приходится искать дополнительные меры сдерживания инфекции: заболеваемость и смертность помогают снижать комбинации вакцины и противомалярийных средств (сульфадоксина, пириметамина и амодиахина). Тем не менее, малярия продолжает распространяться по эндемичным странам — в 2024 году заболеваемость даже увеличилась по сравнению с 2023 годом. Ученые считают, что не последнюю роль здесь играет появление устойчивых к противомалярийным препаратам паразитов, поэтому разработка новых антималярийных средств остается актуальной задачей.

Стефан Шалон (Stephan Chalon) из швейцарской некоммерческой организации «Проект лечения малярии» (Medicines for Malaria Venture) и его коллеги протестировали на добровольцах новую группу препаратов против малярии — амиды пирролидина. Считается, что они нарушают работу паразитарных ферментов, которые нужны для синтеза длинноцепочечных жирных кислот на бесполой стадии развития плазмодия в крови. Препарату из нового класса дали название MMV367. В предыдущих исследованиях ученые успешно протестировали его на безопасность, что позволило продолжить испытания, на этот раз по его эффективности.

В новом исследовании 12 здоровых добровольцев заразили Plasmodium falciparum, а через восемь дней ввели им экспериментальный препарат в дозе от 3 до 1500 миллиграмм. Препарат в дозировке 20 миллиграмм и выше уничтожал половину паразитов в крови в течение четырех часов после введения. Ученые рассчитали, что минимальная ингибирующая концентрацию препарата составляет 6,3 нанограмма на миллилитр. Серьезных побочных реакций зарегистрировано не было.

Лекарство выглядит многообещающим кандидатом в лекарства от малярии, но впереди у препарата еще много исследований в более крупных когортах, которые, если проводить аналогию с другими противомалярийными средствами, могут потребовать много лет.

К малярии особенно уязвимы дети младшего возраста. Недавно ВОЗ одобрила первый препарат для новорожденных и младенцев. До этого их лечили препаратами, предназначенными для старших детей, что повышало риск ошибок дозирования, побочных эффектов и токсичности.