Одна доза экспериментального антибиотика вылечила пациентов от гонореи

Исследователи из восьми стран сообщили об успехе третьей фазы клинических испытаний экспериментального антибиотика золифлодацина при неосложненной гонорее. Одна доза препарата не уступала по эффективности комбинации имеющихся антибиотиков. Отчет об испытаниях опубликован в журнале The Lancet.

Гонорея представляет собой инфекцию, передающуюся половым путем, которую вызывает бактерия Neisseria gonorrhoeae. Она приводит к воспалению тазовых органов, а при длительном течении без лечения может поражать суставы и сердечные клапаны. По оценкам Всемирной организации здравоохранения, в год происходит более 80 миллионов новых случаев заболевания. Гонорея представляет особую опасность, поскольку ее возбудитель вырабатывает растущую устойчивость практически ко всем существующим группам антибиотиков, в том числе к цефалоспоринам третьего поколения (например, цефтриаксону), которые сейчас служат первой линией монотерапии. Это вынуждает с непостоянным успехом применять различные комбинации противомикробных средств, а также вести поиск новых препаратов.

Золифлодацин представляет собой экспериментальный антибиотик, разрабатываемый совместно компанией Innoviva Specialty Therapeutics и Глобальным партнерством по исследованию и разработке антибиотиков (GARDP). Он стал первым представителем класса спиропиримидинтрионов и предназначен для перорального приема. Препарат производит бактерицидный эффект за счет необратимого связывания ДНК-гиразы с разорванной ДНК в процессах репликации и транскрипции, препятствуя возвращению бактериальной ДНК в нормальную кольцевую форму. В экспериментах in vitro золифлодацин сохранял активность против возбудителей гонореи, уcтойчивых к цефтриакону, ципрофлоксацину и азитромицину, а также стафилококков, стрептококков, гемофильной палочки, моракселлы, хламидий и микоплазм.

После успешных доклинических и ранних клинических исследований Элисон Лаки (Alison Luckey) из GARDP с коллегами из Бельгии, Великобритании, Нидерландов, США, Таиланда, Швейцарии, Швеции и ЮАР провели открытые рандомизированные контролируемые испытания третьей фазы в 17 амбулаторных клиниках пяти стран с высокой распространенностью гонореи. В них приняли участие 930 пациентов в возрасте 12 лет и старше (в среднем 29,7 года, 88 процентов — мужского пола) с неосложненной гонореей. Случайным образом в соотношении 2:1 им назначили однократно либо три грамма золифлодацина внутрь, либо комбинацию 500 миллиграммов цефтриаксона внутримышечно и грамма азитромицина внутрь. Эффективность оценивали по микробиологическому анализу мазков из уретры или шейки матки на 6 ± 2 день.

Доля излеченных пациентов составила 90,9 процента в основной группе и 96,2 процента в контрольной, разница 5,3 процента. Верхний порог доверительного интервала был ниже предустановленного предела не меньшей эффективности в 12 процентов. Переносимость золифлодацина была хорошей, частота побочных эффектов была сопоставимой между группами. В основной группе чаще всего встречались головная боль, нейтропения и лейкопения, в контрольной — боль в месте инъекции, нейтропения и диарея. Эти явления были легкими или умеренными, серьезных побочных эффектов не было.

Результаты испытаний третьей фазы показали, что однократный пероральный прием золифлодацина не уступает по эффективности и безопасности комбинации цефтриаксона и азитромицина при лечении неосложненной урогенитальной гонореи. Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) уже приняло заявку на регистрацию этого антибиотика как нового лекарственного средства.

В августе 2025 года на фоне исторического максимума заболеваемости гонореей Великобритания первой в мире начала предлагать бесплатные прививки от нее. Поскольку специфической одобренной прививки от гонореи нет, для этого используют вакцину 4CMenB от родственного гонококку менингококка группы B. Она обеспечивает примерно 40-процентную защиту.