Синтезированы ненаркотические опиоиды

«Морфинистки», Альбер Матиньон, 1905

Изображение: Wikimedia Commons

Американские исследователи синтезировали новые опиоидные анальгетики, которые лишены основных побочных эффектов этой группы препаратов. О результатах своей работы они сообщили в журнале Neuropharmacology.

Сотрудники Университета Тулейн в Новом Орлеане модифицировали молекулы природных эндоморфинов (пептидных нейромедиаторов с высоким сродством к опиоидным мю-рецепторам) и получили четыре новых пептида с продолжительным действием, которые способны проникать через гематоэнцефалический барьер.

Эффекты полученных препаратов сравнили с морфином в серии экспериментов на крысах. Животным вводили дозы препаратов, эквивалентные по обезболивающему действию. Оказалось, что в отличие от морфина новые молекулы не вызывают существенного угнетения дыхания (основная причина смерти от передозировки опиоидов) и нарушения моторных функций. Кроме того, при длительном курсе лечения толерантность к ним развивается гораздо медленнее и в значительно меньшей степени.

Стандартные тесты предпочтения места (животное находится дольше там, где получило наркотик) и самовведения (животное нажимает на рычаг, вводящий новую дозу препарата) показали, что новые препараты практически не вызывают привыкания и зависимости.

По мнению исследователей, такая разница в побочных эффектах связана с действием препаратов на нейроглию (вспомогательные клетки нервной системы). Морфин активирует глиальные рецепторы p38, CGRP и P2X7, что связывают с развитием толерантности к нему. У новых пептидов такого эффекта не обнаружено.

Если подобная эффективность и безопасность полученных препаратов подтвердятся в клинических испытаниях, они станут новым «золотым стандартом» обезболивания, отмечают ученые. Приступить к исследованиям на людях планируется в ближайшие два года.

Олег Лищук

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl+Enter.